Bạn biết gì về thuốc ức chế thải ghép Tacrolimus

Thuốc Tacrolimus là thuốc gì? Thuốc Tacrolimus được dùng trong những trường hợp nào? Cần lưu ý gì về những tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình dùng thuốc? Hãy cùng YouMed tìm hiểu thật kĩ về thuốc Tacrolimus trong bài viết được phân tích dưới đây nhé!

Thành phần hoạt chất: Tacrolimus.
Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự: Imutac; Prograf; Protopic; Rocimus; Tacroz Forte; Tagraf 0.5; Talimus.

Tacrolimus là thuốc gì?

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 0,5 mg; 1 mg; 5 mg.
• Thuốc tiêm: 5 mg/5 ml.
• Thuốc mỡ: 0,03%; 0,1%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

• Tacrolimus là một macrolid (macrolactam) chiết xuất từ Streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế mạnh miễn dịch giống như cyclosporin về mặt dược lý nhưng không liên quan đến cấu trúc; thuốc cũng có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế.
• Cơ chế chính xác tác dụng ức chế miễn dịch của tacrolimus chưa được biết rõ.

Giá thuốc Tacrolimus

Thuốc Tacrolimus giá bao nhiêu là quan tâm của nhiều người. Song vì đây là thuốc chỉ được bán theo đơn của bác sĩ nên giá thành của thuốc không được công khai trên thị trường. Thuốc do Nhà sản xuất Astellas Ireland Co.,Ltd. sản xuất.

Tác dụng của thuốc Tacrolimus

• Thuốc tiêm và thuốc uống: Phòng ngừa thải loại tổ chức ghép trong ghép tạng cùng loài khác gen (gan, thận, tim).
• Ngoài ra, thuốc giúp điều trị bệnh Crohn có lỗ dò. Sử dụng tacrolimus bằng đường uống có tác dụng cải thiện lỗ dò một cách có hiệu quả nhưng không có tác dụng với bệnh nhân Crohn có lỗ dò trực tràng. Tuy nhiên bệnh nhân Crohn bạo phát không đáp ứng với liệu pháp corticoid, có thể đáp ứng với tacrolimus tiêm tĩnh mạch.
• Không những vậy, Tacrolimus điều trị tình trạng Eczema dị ứng. Thuốc lựa chọn hàng hai để điều trị ngắn hạn hoặc điều trị cách quãng eczema dị ứng thể vừa hoặc thể nặng ở những người bệnh không có nguy cơ tiềm tàng về miễn dịch không đáp ứng với các điều trị thông thường. Hoặc khi các phương pháp điều trị này không thích hợp (thuốc mỡ 0,03%: để điều trị trẻ em từ 2 – 15 tuổi, thuốc mỡ 0,1% để điều trị trẻ em từ 16 tuổi trở lên và người lớn).

Không nên dùng thuốc Tacrolimus nếu

• Nhạy cảm với tacrolimus và bất cứ thành phần nào có trong công thức thuốc.
• Chống chỉ định dùng thuốc tiêm đậm đặc Tacrolimus cho người bệnh mẫn cảm với dầu thầu dầu polyoxyl 60 hydrogen hóa (HCO60).
• Phụ nữ đang cho con bú.

Cách dùng thuốc Tacrolimus hiệu quả

Cách dùng

Tacrolimus được uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Do nguy cơ sốc phản vệ, tiêm truyền tĩnh mạch chỉ dành cho những người bệnh không thể uống thuốc. Lưu ý, thức ăn có thể làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu tacrolimus qua đường tiêu hóa. Nên uống thuốc khi đói hoặc ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 – 3 giờ sau khi ăn để hấp thu thuốc tối đa.

Nhìn chung, liệu pháp tacrolimus cần được bắt đầu 6 giờ sau khi ghép gan hoặc ghép tim và 24 giờ sau khi ghép thận. Tuy nhiên, việc khởi động liệu trình Tacrolimus ở bệnh nhân ghép thận phải trì hoãn cho đến khi chức năng thận được phục hồi. Do đó, cho người bệnh bắt đầu uống thuốc dưới dạng viên nang, nếu có thể.

Với dung dịch tiêm truyền đậm đặc tacrolimus cần được pha loãng với dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% để thu được dung dịch có nồng độ 4 – 20 microgam/ml trước khi truyền. Sau khi pha loãng, dung dịch có thể bảo quản trong chai polyethylen hoặc chai thủy tinh trong 24 giờ. Tiếp đến, dung dịch không dùng phải hủy bỏ.

Liều dùng

Đối với bệnh nhân ghép tạng

Liều uống người lớn khởi đầu hàng ngày được chia thành 2 lần. Sử dụng thuốc ở dạng bào chế giải phóng hoạt chất tức thời:

• Trường hợp ghép gan: 100 – 200 microgam/kg, bắt đầu uống 12 giờ sau khi hoàn thành phẫu thuật ghép gan.
• Ghép thận: 200 – 300 microgam/kg bắt đầu 24 giờ sau khi hoàn thành phẫu thuật ghép thận.
• Nếu ghép tim: dùng liều 75 microgam/kg, sau khi dùng liệu pháp kháng thể để cảm ứng và trong vòng 5 ngày sau khi hoàn thành phẫu thuật và khi người bệnh ổn định.

Trường hợp không thể uống, cho truyền tĩnh mạch bằng cách truyền liên tục trong 24 giờ, liều hàng ngày được khuyến cáo như sau đối với người lớn:

• Ghép gan: 10 – 15 microgam/kg.
• Ghép thận: 50 – 100 microgam/kg.
• Trường hợp ghép tim: 10 – 20 microgam/kg.

Điều trị thải loại tổ chức ghép

• Cần tăng liều tacrolimus, bổ sung corticosteroid và sử dụng kháng thể đơn dòng hoặc đa dòng trong một thời gian ngắn.
• Để chuyển sang sử dụng tacrolimus thay cho các thuốc ức chế miễn dịch khác trong ghép gan và ghép thận, cần phải bắt đầu sử dụng tacrolimus theo đường uống với liều khởi đầu được khuyến cáo cho lần ức chế
  miễn dịch đầu tiên.
• Lưu ý đối với các người bệnh ghép tim chuyển sang dùng tacrolimus liều uống khởi đầu hàng ngày là 150 microgam/kg, chia làm 2 lần.

Tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc Tacrolimus

• Suy tim, loạn nhịp thất, ngừng tim, bệnh cơ tim, điện tâm đồ bất thường, phì đại thất trái, đánh trống ngực, tần số tim mạch thay đổi.
• Rối loạn đông máu; giảm toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, bất thường đông máu, thời gian chảy máu.
• Bệnh não, xuất huyết não, hôn mê, rối loạn nói, liệt, quên.
• Đục thủy tinh thể.
• Giảm thính giác.
• Suy thở, bệnh đường hô hấp.
• Viêm tụy cấp, mạn, viêm màng bụng, tăng amylase huyết, liệt ruột, trào ngược dạ dày – thực quản, thời gian thức ăn trong dạ dày thay đổi.
• Hội chứng huyết tán tăng urê huyết, vô niệu.
• Viêm da, mẫn cảm ánh sáng.
• Rối loạn về khớp.
• Mất nước, giảm glucose huyết, giảm protein huyết, tăng phosphat huyết.
• Huyết khối tĩnh mạch sâu ở chi, tăng lactat dehydrogenase huyết, cảm giác nóng tính.
• Thống kinh, rong kinh.
• Rối loạn tâm thần.

Tương tác xảy ra khi dùng thuốc Tacrolimus

• Bromocriptin; cloramphenicol; cimetidin;
• Cisaprid; clarithromycin; erythromycin;
• Cotrimazol; itraconazol; cyclosporin; danazol
• Ethinyl oestradiol; fluconazol; ketoconazol; lanzoprazol
• Methylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomycin;
• Verapamil;
• Carbamazepin; caspofungin; phenobarbital; phenytoin; rifabutin; rifampin; sirolimus; cây Nữ lang (cỏ St. John’s: Hypericum perforatum).
• Kháng sinh aminoglycosid, amphotericin B, cisplastin, ganciclovir, cyclosporin
• Tránh tiêm chủng các vắc xin sống như vắc xin sởi, quai bị, rubella, vắc xin polio uống, BCG, sốt vàng, thương hàn TY 21a.

Những lưu ý khi dùng thuốc Tacrolimus

Chỉ nên dùng thuốc Tacrolimus dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong điều trị ức chế miễn dịch cho người ghép cơ quan. Cần thông báo cho người bệnh về sự cần thiết phải làm các xét nghiệm thường quy (như urê huyết, creatinin huyết thanh, bilirubin, enzym gan) để đánh giá chức năng thận, gan.

Tacrolimus ức chế miễn dịch nên dễ gây nhiễm khuẩn và có khả năng phát triển lymphoma và các u khác. Do đó, phải cẩn thận khi phối hợp các thuốc gây ức chế miễn dịch.

Ngoài ra, thuốc có thể gây độc cho thận, đặc biệt khi dùng liều cao. Do đó, phải theo dõi nồng độ creatinin huyết thanh đều đặn ở người dùng tacrolimus. Do có nguy cơ phì đại cơ tim khi dùng tacrolimus ở người bị suy thận hoặc có biểu hiện lâm sàng rối loạn chức năng thất, phải siêu âm tim. Nếu có phì đại cơ tim, phải giảm liều hoặc ngừng tacrolimus.

Không những vậy, do nguy cơ phản ứng phản vệ, chỉ tiêm tĩnh mạch cho người không thể dùng đường uống được. Tránh để thuốc mỡ tacrolimus tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu thuốc dính vào mắt và niêm mạc, cần lau và rửa sạch với nước. Không sử dụng thuốc mỡ tacrolimus trên những bệnh nhân mà hàng rào bảo vệ da đã bị tổn thương

Các đối tượng sử dụng đặc biệt

Phụ nữ mang thai

Tacrolimus có thể đi vào nhau thai và đạt nồng độ trong nhau thai cao gấp 4 lần nồng độ trong huyết tương. Và đã có báo cáo về tình trạng  kali huyết cao và suy thận ở trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc thật cẩn thận và nhận tư vấn của bác sĩ trước khi quyết định dùng

Phụ nữ cho con bú

Vì thuốc Tacrolimus có thể bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, chống chỉ định cho con bú khi sử dụng tacrolimus.

Xử trí khi quá liều thuốc Tacrolimus

Quá liều cấp tính tacrolimus thường chỉ gây độc vừa phải hoặc không độc.

Một số báo cáo thu thập được từ dữ liệu: trên 16 người bệnh sử dụng liều gấp 30 lần liều dự kiến không gây ra triệu chứng ở 7 bệnh nhân và ở 8 người bệnh khác có sự tăng lên thuận nghịch nồng độ creatinin trong máu hoặc hoạt tính transaminase, buồn nôn, run nhẹ. Những người bệnh này được khử độc thông qua đường dạ dày và điều trị duy trì.

Không những vậy, một bệnh nhân tiếp tục điều trị có triệu chứng suy thận, bệnh nấm Histoplasma (Histoplasmosis) và nhiễm khuẩn trong hai ngày sử dụng thuốc quá liều. Lọc máu tích cực liên tục làm tăng tốc độ thải trừ tacrolimus ở hai bệnh nhân khác suy thận và suy gan cấp do có nồng độ cao Tacrolimus trong huyết tương.

Ngoài ra, đã dùng do vô ý liều cao gấp 25 lần liều dự kiến cho một trẻ nhỏ 22 tháng tuổi, nhưng chỉ gây triệu chứng tối thiểu. Đó là làm tăng gấp 5 lần hoạt tính amylase huyết thanh nhưng sau đó hồi phục.

Xử trí khi quên một liều thuốc Tacrolimus

• Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
• Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
• Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

Cách bảo quản

• Để thuốc Tacrolimus tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Tacrolimus ở những nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.

Bên trên là những thông tin sử dụng thuốc Tacrolimus. Hãy gọi ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ một triệu chứng nào bất thường để có thể được xử trí và hỗ trợ kịp thời nhé!