Những điều cần biết về thuốc Pyrimethamine

Thuốc Pyrimethamine là gì? Thuốc Pyrimethamine được dùng trong những trường hợp nào? Cần lưu ý gì về những tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình dùng thuốc? Hãy cùng YouMed tìm hiểu thật kĩ về thuốc Pyrimethamine trong bài viết được phân tích dưới đây nhé!

Thành phần hoạt chất: Pyrimethamine
Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự:

1. Thuốc Pyrimethamine là gì?

Dạng thuốc và hàm lượng (dạng phối hợp)

• Viên nén Fansidar: 25 mg pyrimethamine và 500 mg sulfadoxin.
• Viên nén Maloprim: 12,5 mg pyrimethamine và 100 mg dapson.

Dược lý và cơ chế tác dụng

• Pyrimethamine là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae.
• Ngoài ra, pyrimethamine cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi. Vì vậy, có thể làm giảm sự lây truyền bệnh trong cộng đồng.
• Thuốc pyrimethamine hoạt động bằng cách ức chế dihydrofolate reductase, một enzym cần thiết để tổng hợp acid folic của ký sinh trùng.

2. Chỉ định của thuốc Pyrimethamine

• Dự phòng sốt rét do các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc.
• Pyrimethamine phối hợp với sulfadoxin (Fansidar) được dùng để điều trị sốt rét do chủng P. falciparum kháng cloroquin.
• Fansidar được dùng để phòng sốt rét cho các ngƣời đi du lịch đến vùng có dịch sốt rét lưu hành mà P. falciparum đã kháng cloroquin.
• Tuy nhiên các chủng P. falciparum cũng có thể phát triển thành kháng Fansidar.
• Không những vậy, Pyrimethamine cũng có hiệu quả trong điều trị bệnh do Toxoplasma.

3. Không nên dùng thuốc Pyrimethamine nếu

• Đã từng bị dị ứng với pyrimethamine.
• Các đối tượng bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folat.
• Chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng, tổn thương nặng nhu mô gan hoặc rối loạn tạo máu
• Ngoài ra, không được dùng thuốc trên các đối tượng là
  + Trẻ <2 tháng tuổi
  + Phụ nữ sắp đẻ, hoặc khi cho con bú

4. Cách dùng thuốc Pyrimethamine hiệu quả

4.1. Dự phòng sốt rét

• Đối tượng là người lớn và trẻ em > 10 tuổi: dùng liều 25 mg/ lần/ tuần
• Trẻ em từ 4 – 10 tuổi: liều 12,5 mg/ lần/ tuần
• Trẻ sơ sinh và trẻ dƣới 4 tuổi: liều 6,25 mg/ lần/ tuần
• Phác đồ điều trị triệt căn cần triển khai qua những giai đoạn đặc trưng của tình trạng tái phát sớm hoặc tái phát muộn, trong ít nhất 10 tuần đối với mỗi trường hợp.

4.2. Các đợt sốt rét cấp tính

• Nên dùng pyrimethamine ở những vùng chỉ tồn tại các Plasmodium nhạy cảm.
• Không dùng thuốc này đơn độc để điều trị các đợt sốt rét cấp tính cho những đối tượng chưa có miễn dịch.

4.3. Ðiều trị bệnh toxoplasma

• Phải điều chỉnh liều cẩn thận để có tác dụng điều trị tối đa và tác dụng không mong muốn ít nhất.
• Khi cần dùng liều cao, độ dung nạp thuốc có sự thay đổi lớn tùy theo cá thể. Cụ thể
  + Người trẻ có thể dung nạp những liều thuốc cao hơn người cao tuổi.
• Bắt đầu cho đối tượng người lớn là 50 – 75 mg/ngày, uống cùng với 1 – 4 g/ngày một sulfonamid thuộc dẫn chất sulfapyridin
• Thường tiếp tục liều trong 1 – 3 tuần, tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh. Sau đó, giảm còn khoảng một nửa liều trước đây đã dùng đối với mỗi thuốc và tiếp tục dùng 4 – 5 tuần.
• Với trẻ em thì liều dùng là 1 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần bằng nhau. Sau 2 – 4 ngày, liều có thể giảm còn một nửa và tiếp tục dùng trong khoảng 1 tháng. Liều sulfonamid vẫn thường dùng cho trẻ em được dùng để phối hợp với pyrimethamine.

5. Tác dụng phụ của Pyrimethamine

• Triệu chứng thường gặp sau khi dùng thuốc là ngoại ban
• Pyrimethamine phối hợp với sulfadoxin (Fansidar) có thể gây các phản ứng nặng trên da.
• Khi uống liều cao, pyrimethamine có thể gây chán ăn và nôn.
• Trường hợp dùng thuốc để điều trị bệnh toxoplasma có thể gây ra thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm các loại huyết cầu, viêm teo lưỡi, đái ra máu, và rối loạn nhịp tim. Tuy nhiên các tác hại trên máu cũng có thể xảy ra ở liều thấp với một số đối tượng
• Mất ngủ, nhức đầu
• Tình trạng tiêu chảy
• Khô miệng hoặc khô họng, sốt, khó chịu,
• Viêm da, màu da bất thường
• Xuất hiện trầm cảm, cơn động kinh,
• Tăng bạch cầu ưa eosin và tăng phenylalanin huyết (hiếm)
• Mất bạch cầu hạt, thậm chí tử vong có thể xảy ra khi dùng phối hợp pyrimethamine với dapson

6. Tương tác xảy ra khi dùng thuốc Pyrimethamine

• Các thuốc kháng acid folic
• Lorazepam

7. Những lưu ý khi dùng thuốc Pyrimethamine

• Khi điều trị lâu dài với liều cao, cần phải dùng thêm acid folinic để bổ trợ.
• Không nên dùng vượt quá liều khuyến nghị để dự phòng sốt rét.
• Ðể điều trị bệnh toxoplasma cho đối tượng bị co giật, nên bắt đầu bằng liều nhỏ hơn nhằm tránh độc tính cao của pyrimethamine trên hệ thần kinh.
• Nên thận trọng ở người bệnh bị tổn thương chức năng gan hoặc bị thiếu hụt acid folic như những người hấp thu kém, đối tượng nghiện rượu, phụ nữ mang thai và những ngƣời đang điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ acid folic

8. Các đối tượng sử dụng đặc biệt

8.1. Phụ nữ mang thai

• Các thuốc chống sốt rét, kể cả pyrimethamine, có thể dùng trong khi có thai, vì nguy cơ do bệnh tai hại hơn nhiều so với nguy cơ đối với thai.
• Nên dùng thật thận trọng, vì đã biết rõ là pyrimethamine gây nguy cơ do tác dụng đối kháng folat.
• Tuy nhiên, vẫn chưa có bằng chứng pyrimethamine gây quái thai ở người.
• Khi dùng cho đối tượng mang thai, nên dùng thêm acid folinic, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ, nhằm phòng ngừa thiếu hụt folat

8.2. Phụ nữ cho con bú

• Pyrimethamine là thuốc an toàn và có thể tiết vào sữa với lượng đủ để điều trị hoặc phòng bệnh cho trẻ <6 tháng tuổi.
• Tuy đường dùng qua sữa không đáng tin cậy, nhưng có lợi ích lớn khi muốn bảo vệ trẻ chống lại sốt rét
• Không những vậy, chưa thấy có thông báo về tác dụng có hại của thuốc trên trẻ bú sữa mẹ

9. Xử trí khi quá liều thuốc Pyrimethamine

9.1. Triệu chứng

• Nhiễm độc cấp có thể xảy ra sau khi uống một lượng lớn pyrimethamine.
• Có thể xuất hiện những biểu hiện trên hệ tiêu hóa hoặc trên hệ thần kinh kể cả co giật.
• Những triệu chứng ban đầu thường
  + Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn nặng và lặp đi lặp lại, thậm chí có thể nôn ra máu.
  + Ðộc tính trên hệ thần kinh trung ương: kích thích, co giật toàn thân và kéo dài
  + Sau đó có thể bị ức chế hô hấp, trụy tuần hoàn và tử vong trong vòng vài giờ. Những triệu chứng thần kinh xuất hiện nhanh (30 phút – 2 giờ sau khi uống) chứng tỏ rằng dùng quá liều pyrimethamine có tác dụng trực tiếp trên hệ thần kinh trung ương.

9.2. Xử trí triệu chứng

• Cho đến hiện tại vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu khi ngộ độc cấp pyrimethamine.
• Cần rửa dạ dày và sẽ có hiệu quả nếu tiến hành sớm.
• Ðể khống chế tình trạng co giật có thể tiêm barbiturat.
• Ngoài ra, cũng có thể dùng acid folinic để chống lại tác
  dụng trên hệ tạo máu.

10. Xử trí khi quên một liều thuốc Pyrimethamine

• Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
• Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
• Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

11. Cách bảo quản

• Để thuốc Pyrimethamine tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Pyrimethamine ở những nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.

Bên trên là những thông tin sử dụng thuốc Pyrimethamine. Hãy gọi ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ một triệu chứng nào bất thường để có thể được xử trí và hỗ trợ kịp thời nhé!

Dược sĩ Nguyễn Ngọc Cẩm Tiên