Saxagliptin là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý

Thuốc Saxagliptin có công dụng là gì? Thuốc được chỉ định sử dụng trên đối tượng nào? Khi sử dụng thuốc này bạn cần lưu ý điều gì? Trong bài viết dưới đây dược sĩ Phan Tiểu Long sẽ đưa đến cho bạn những thông tin chi tiết nhất.

Hoạt chất: Saxagliptin.

Thuốc chứa thành phần tương tự: Onglyza, Komboglyze.

Saxagliptin là thuốc gì?

Saxagliptin là thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Thuốc được sử dụng ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin) để kiểm soát đường huyết. Thuốc có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc khác.

Tác dụng của thuốc Saxagliptin

Cơ chế tác động của Saxagliptin là ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Enzym DPP-4 có tác dụng làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn, còn gọi là incretin hormon. Gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucose-dependent insulinotropic polypeptid (GIP).¹

GIP và GLP-1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin phụ thuộc glucose từ tế bào beta tụy. Bệnh cạnh đó, GLP-1 còn làm gan giảm sản xuất glucose nhờ làm giảm glucagon tiết từ tế bào alpha tụy. Các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày trong điều kiện sinh lý bình thường. Nồng độ các incretin hormon tăng sau khi ăn. Sau đó, enzym DPP-4 sẽ nhanh chóng làm bất hoạt các hormon này.¹

Chất chuyển hóa của Saxagliptin là 5-hydroxy saxagliptin cũng có hoạt tính ức chế DPP-4. Thuốc ức chế DPP-1, từ đó làm tăng nồng độ GIP và GLP-1 trong tuần hoàn.¹

Saxagliptin làm giảm nồng độ glucose huyết lúc đói ở người đái tháo đường type 2. Đồng thời cũng làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau bữa ăn hoặc sau khi dùng một liều nạp glucose. Đơn trị liệu bằng Saxagliptin thường không làm ảnh hưởng đáng kể đến khối lượng cơ thể.¹

Cách dùng và liều dùng của thuốc Saxagliptin

Chỉ định¹

• Dùng Saxagliptin đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường type 2 cùng với chế độ ăn và luyện tập.
• Dùng phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác cùng với chế độ ăn và luyện tập để kiểm soát đái tháo đường type 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống.
• Phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.

Cách dùng¹

Đơn trị liệu

• Uống thuốc mỗi ngày một lần.
• Không cần để ý đến bữa ăn.

Khi dùng Saxagliptin trong chế phẩm phối hợp cố định dạng giải phóng kéo dài với metformin

• Uống thuốc mỗi ngày một lần vào bữa tối
• Cần tăng liều từ từ để tránh tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của metformin.
• Phải uống nguyên viên, không nhai, nghiền, bẻ hay cắt viên.

  

Liều dùng cho từng đối tượng¹

Đơn trị liệu

Uống 2,5 mg hoặc 5 mg, mỗi ngày một lần.

Khi phối hợp với metformin giải phóng kéo dài

Dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp mà cá nhân hóa liều lượng trên từng bệnh nhân.

Khi dùng chế phẩm phối hợp cố định gồm Saxagliptin và metformin dạng giải phóng kéo dài

• Đối với bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết khi đơn trị liệu với Saxagliptin 5 mg: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg Saxagliptin và 500 mg metformin dạng giải phóng kéo dài, dùng mỗi ngày một lần. Tăng liều từ từ để giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của metformin.
• Đối với bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết khi đơn trị liệu với Saxagliptin 2,5 mg: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg Saxagliptin và 1000 mg metformin dạng giải phóng kéo dài, dùng một lần hàng ngày. Những người bệnh cần dùng liều Saxagliptin 2,5 mg và mới dùng metformin cũng như cần dùng liều metformin trên 1000 mg nên sử dụng từng thành phần riêng rẽ.
• Đối với bệnh nhân không kiểm soát được glucose huyết bằng metformin dạng giải phóng kéo dài đơn trị liệu: Liều phối hợp cần dựa trên liều metformin đang áp dụng hoặc liều điều trị phù hợp gần nhất. Cần giám sát chặt chẽ glucose huyết sau khi chuyển từ metformin dạng giải phóng nhanh sang dạng giải phóng kéo dài. Dựa vào đó để hiệu chỉnh liều dùng thuốc tương ứng.

Liều tối đa hàng ngày khuyến cáo khi sử dụng chế phẩm phối hợp cố định Saxagliptin với metformin dạng giải phóng kéo dài là 5 mg Saxagliptin và 2000 mg metformin dạng giải phóng kéo dài.

Bệnh nhân suy thận

Trên bệnh nhân suy thận nhẹ (ClCr > 50 ml/phút) không cần hiệu chỉnh liều.

Liều khuyến cáo Saxagliptin là 2,5 mg, dùng mỗi ngày một lần đối với bệnh nhân suy thận vừa và nặng (ClCr ≤ 50 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu.

Bệnh nhân phải thẩm tách máu nên dùng saxagliptin ngay sau quá trình thẩm tách.

Phối hợp cố định saxagliptin với metformin giải phóng kéo dài chống chỉ định trên bệnh nhân suy thận. Trước và trong quá trình điều trị với Saxagliptin cần phải đánh giá chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan

Không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo.

Người cao tuổi

Trên người cao tuổi không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo. Dù vậy, chức năng thận của người cao tuổi có thể giảm. Do đó cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng.

Thuốc Saxagliptin có giá bao nhiêu?

Trên thị trường hiện nay có sản phẩm Onglyza chứa Saxagliptin đơn thành phần được bán với giá tham khảo:

• Khoảng 15.000 – 16.500 VNĐ/viên 2,5 mg.
• Khoảng 17.000 – 18.500 VNĐ/viên 5 mg.

Mức giá chênh lệch tùy thuộc vào thời điểm mua thuốc và các nhà thuốc, cửa hàng khác nhau.

Tác dụng phụ của thuốc Saxagliptin

Khi sử dụng thuốc Saxagliptin bạn có thể gặp các tác dụng phụ sau:¹

• Trên tiêu hóa: Khó tiêu, nôn, viêm dạ dày, viêm dạ dày – ruột.
• Trên tim mạch: Phù ngoại biên.
• Trên thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Trên hô hấp: Viêm mũi – họng, viêm xoang.
• Khác: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng tiết niệu. Hạ glucose huyết, đau cơ. Rối loạn lipid máu, tăng triglycerid, viêm tụy. Rối loạn cương dương, đau khớp, phản ứng mẫn cảm, mẩn da.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến tác dụng và tăng độc tính của thuốc. Vì vậy hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các thuốc bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng, ngay cả thuốc không phải kê đơn.

Tăng tác dụng và độc tính¹

• Saxagliptin chủ yếu chuyển hóa qua CYP3A4 và CYP3A5. Tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5. Ví dụ như thuốc kháng virus (atazanavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir), kháng sinh macrolid (clarithromycin, telithromycin), kháng nấm azol (itraconazol, ketoconazol) và nefazodon. Khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5, liều Saxagliptin nên giới hạn ở 2,5 mg mỗi ngày một lần
• Tác dụng hạ glucose huyết của saxagliptin tăng khi sử dụng đồng thời với rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO và testosteron.
• Dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường có thể bị che lấp khi sử dụng cùng với các thuốc ức chế beta-adrenergic.

Giảm tác dụng¹

Tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc trị đái tháo đường có thể bị giảm khi sử dụng cùng với các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai.

Đối tượng chống chỉ định dùng thuốc Saxagliptin

Thuốc Saxagliptin chống chỉ định cho các trường hợp sau:¹

• Bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc
• Bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin (type 1).
• Bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan ceton.

Phụ nữ có thai và mẹ cho con bú có uống được thuốc Saxagliptin hay không?

Phụ nữ có thai

Nên tránh sử dụng thuốc Saxagliptin trong thời kỳ mang thai.¹

Phụ nữ cho con bú

Trên chuột thí nghiệm, thuốc phân bố vào sữa với tỷ lệ xấp xỉ 1:1 so với huyết tương. Trên người, chưa có báo cáo về việc thuốc có vào được sữa mẹ hay không. Vì vậy, phụ nữ cho con bú không nên sử dụng thuốc trừ khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.¹

Đối tượng thận trọng khi dùng thuốc Saxagliptin

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc Saxagliptin trên các đối tượng sau:¹

• Trẻ em dưới 18 tuổi do chưa xác định tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên đối tượng này.
• Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
• Bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần chạy thận nhân tạo không khuyến cáo sử dụng thuốc.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng không khuyến cáo sử dụng thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử suy tim hoặc suy thận do có thể tăng nguy cơ suy tim.

Xử lý khi quá liều thuốc Saxagliptin

Nên bắt đầu điều trị hỗ trợ thích hợp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân trong trường hợp quá liều. Saxagliptin và chất chuyển hóa chính của nó có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu (23% liều dùng trong 4 giờ).

Trường hợp quên liều thuốc Saxagliptin

Nếu quên một liều thuốc Saxagliptin, cần phải uống thuốc ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt. Sau đó tiếp tục lại lịch uống thuốc như bình thường. Nếu gần với thời điểm dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện đúng lịch uống thuốc đang có. Không nên gấp đôi liều dùng để bù lại cho liều đã quên.

Lưu ý gì khi sử dụng thuốc Saxagliptin

Khi sử dụng thuốc Saxagliptin đề điều trị đái tháo đường type 2 cần lưu ý:¹

• Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Thuốc này không thể thay thế insulin ở những bệnh nhân cần insulin.
• Đã có báo cáo trên thử nghiệm lâm sàng về việc giảm tế bào lympho liên quan đến liều của Saxagliptin với liều 5 mg và 10 mg. Tuy nhiên chưa rõ điều này có ý nghĩa lâm sàng hay không. Nên xét nghiệm tế bào lympho khi có dấu hiệu lâm sàng như nhiễm khuẩn bất thường hoặc kéo dài..
• Bệnh nhân có nguy cơ phát triển viêm tụy cấp tính khi sử dụng các thuốc ức chế DPP-4. Các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội và dai dẳng. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
• Cần cân nhắc giảm liều khi phối hợp Saxagliptin với các sản phẩm thuốc gây hạ đường huyết (sulphonylurea, insulin) nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Ở những bệnh nhân dùng linagliptin, đã có trường hợp xuất hiện bọng nước dạng pemphigus. Nên ngừng sử dụng thuốc nếu nghi ngờ bị pemphigoid bóng nước.
• Nếu bạn cảm thấy chóng mặt khi dùng thuốc, không nên lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào. Hạ đường huyết có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc hoặc làm việc với chỗ đứng an toàn.

  

Cách bảo quản

• Bảo quản trong đồ đựng kín, nơi khô mát, ở nhiệt độ phòng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Trên đây là các thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng và tác dụng phụ của thuốc Saxagliptin. Nếu còn thắc mắc gì về thuốc, hãy liên hệ với YouMed để được tư vấn ngay bạn nhé!