Clabact là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Clabact là thuốc kháng sinh được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn. Vậy thuốc Clabact được sử dụng cụ thể trong trường hợp nào? Cách sử dụng thuốc hợp lý ra sao? Cùng Dược sĩ Bùi Hoàng Ngọc Khánh tìm hiểu về loại thuốc này qua bài viết dưới đây.

Hoạt chất: Clarithromycin.

Clabact là thuốc gì?

Clabact là thuốc được sản xuất bởi công ty Cổ phần Dược Hậu Giang (DHG Pharma). Thuốc có thành phần chính là clarithromycin.

Thuốc được bào chế với nhiều dạng hàm lượng khác nhau bao gồm 250 mg hay 500 mg. Clarithromycin thuộc nhóm thuốc bán cần kê đơn.

Dạng bào chế

Thuốc Clabact có dạng viên nén bao phim hình bầu dục, màu vàng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.

Quy cách đóng gói

Clabact 250 và Clabact 500 được đóng gói theo hộp 2 vỉ x 10 viên.

Thành phần của thuốc Clabact

Thành phần chính trong thuốc Clabact là clarithromycin, là một kháng sinh macrolid bán tổng hợp.

Tương ứng với mỗi dạng bào chế, hàm lượng hoạt chất trong từng đơn vị liều cũng thay đổi. Điều này giúp cá thể hóa khả năng điều trị của thuốc cho từng đối tượng bệnh nhân, cụ thể:

• Clabact 250 chứa 250 mg clarithromycin.¹
• Clabact 500 chứa 500 mg clarithromycin.²

Công dụng của thành phần có trong thuốc Clabact

1. Dược lực học^{1 2}

Cơ chế tác dụng

Clarithromycin là một dẫn chất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn gram dương và một số vi khuẩn gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom (một bộ phận trong tế bào vi khuẩn có chức năng tạo ra protein). Khi clarithromycin gắn vào 50S ribosom, nó ngăn chặn sự di chuyển của aminoacyl transfer-RNA (một yếu tố quan trọng trong quá trình tổng hợp protein), từ đó ức chế sự tổng hợp protein.

Phổ kháng khuẩn

In vitro (theo nghiên cứu trong ống nghiệm), clarithromycin có tác dụng tương tự hoặc mạnh hơn erythromycin (cùng nhóm macrolide) đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin và cũng có hoạt tính chống một số vi sinh (như Mycobacteria không điển hình, Toxoplasma).

Vi khuẩn nhạy cảm gồm:

Vi khuẩn hiếu khí gram dương: Streptococci và Staphylococci, Listeria monocytogenes và một số Corynebacterium.

Vi khuẩn hiếu khí gram âm:

• Neisseria gonorrhoeae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Pasteurella multocida.
• Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin với Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis.
• Clarithromycin có tác dụng với hầu hết các chủng Helicobacter pylori; thuốc có tác dụng trên Helicobacter pylori mạnh hơn các macrolid khác.

Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin và azithromycin đối với Mycobacteria bao gồm Mycobacterium avium phức hợp, và M. leprae.

Các vi khuẩn hiếu khí khác: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis và một số chủng của C. pneumoniae.

Vi khuẩn kỵ khí: Các chủng Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, các chủng Prevotella spp., Bacteroides fragilis.

Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Toxoplasma gondii, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi và Cryptosporidis.

Cơ chế đề kháng

Cơ chế kháng thuốc của các vi khuẩn đối với nhóm kháng sinh macrolid (như clarithromycin và erythromycin) liên quan đến sự thay đổi ở vị trí đích gắn với kháng sinh. Theo đó, vi khuẩn kháng macrolide sẽ sản xuất một enzyme gọi là methylase, enzyme này làm methyl hóa adenin còn dư lại trên RNA của ribosome. Khi cấu trúc tiểu đơn vị 50S ribosom bị thay đổi sẽ ngăn cản kháng sinh gắn vào ribosome để ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Do đó, hiệu quả tiêu diệt vi khuẩn của kháng sinh bị giảm.

Ngoài ra, kháng thuốc cũng còn do sự tăng cường đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn. Kháng thuốc cũng có thể được truyền từ vi khuẩn này sang vi khuẩn khác thông qua các yếu tố di truyền như nhiễm sắc thể và plasmid, làm lan rộng khả năng kháng kháng sinh trong cộng đồng vi khuẩn.

2. Dược động học^{1 2}

Hấp thu

Khi uống, clarithromycin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, sinh khả dụng tuyệt đối của nó khoảng 55%.

Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được khoảng 2 – 3 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3 – 4 ngày. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin lần lượt là khoảng 1 và 0,6 microgram/ml, sau khi uống viên nén 250 mg, cách 12 giờ một lần.

Chất chuyển hóa chính là 14 – hydroxy clarithromycin cũng có hoạt tính và có thể tăng cường hoạt tính của clarithromycin in vitro.

Phân bố

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi trong cơ thể với nồng độ trong mô cao hơn nồng độ trong huyết thanh, do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Khoảng 42 – 72% nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương. Ở nồng độ điều trị bình thường, clarithromycin được phát hiện có trong sữa mẹ và trong dịch não tủy. Tuy nhiên, hiệu quả của nó trong điều trị viêm màng não còn chưa rõ.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải qua phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.

Thải trừ

Khoảng 20% liều 250 mg và 30% liều 500 mg dạng viên nén được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác được thải qua nước tiểu 10 – 15% liều.

Thời gian bán thải của clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin lần lượt là khoảng 3-4 giờ và khoảng 5-6 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, cách 12 giờ một lần.

Thời gian bán thải của clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin lần lượt là khoảng 5-7 giờ và khoảng 7-9 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, cách 8-12 giờ một lần.

Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Tác dụng của thuốc Clabact 250 và Clabact 500

Clarithromycin là một kháng sinh macrolid bán tổng hợp của erythromycin, ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn.³

Sự liên kết này làm ức chế hoạt động của enzyme peptidyl transferase (là enzyme tạo liên kết peptid để kéo dài chuỗi các acid amin trong quá trình dịch mã và lắp ráp protein của vi khuẩn). Do đó, kháng sinh sẽ ức chế vi khuẩn nhân lên bằng sự ngăn chặn quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.³

Chỉ định cho người lớn và thanh thiếu niên 12 tuổi:^{1 2}

• Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng do Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae và Streptococcus pneumoniae; nhiễm khuẩn da và các mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm.
• Nhiễm vi khuẩn lan tỏa hoặc khu trú do các vi khuẩn Mycobacterium avium hoặc Mycobacterium intracellulare. Nhiễm khuẩn khu trú do Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, hoặc Mycobacterium kansasii.
• Dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC) ở người nhiễm HIV nặng.
• Dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn khi dị ứng với penicilin.
• Phối hợp điều trị trong viêm loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.

Cách dùng và liều dùng thuốc Clabact

1. Cách dùng^{1 2}

Uống thuốc với lượng nước vừa đủ, trước hoặc sau bữa ăn đều được.

2. Liều dùng thuốc Clabact^{1 2}

Thời gian điều trị

Thời gian điều trị clarithromycin thường kéo dài 7 – 14 ngày, tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh.

Clarithromycin được khuyến cáo sử dụng liều như sau:

Liều dùng ở bệnh nhân người lớn

• Viêm phế quản mạn tính, đợt cấp tính nặng: 250 – 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 – 14 ngày.
• Viêm xoang cấp tính: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 14 ngày.
• Nhiễm Mycobacteria (phòng và điều trị): 500 mg x 2 lần/ ngày (kết hợp với thuốc khác như ethambutol, rifampin).
• Nhiễm Helicobacter pylori và loét tá tràng: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 – 14 ngày.
• Viêm amidan, viêm họng: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
• Viêm phổi: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 ngày.
• Dự phòng đối với viêm màng trong tim: Khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp, thực quản dùng một liều đơn 500 mg, 1 giờ trước khi tiến hành.
• Viêm da và cấu trúc da: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 – 14 ngày.
• Nhiễm Mycobacterium avium: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong ít nhất 3 tháng.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em: Việc sử dụng clarithromycin dạng phóng thích nhanh chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Người suy thận (ClCr < 30 ml/ phút): Dùng nửa liều bình thường hoặc kéo dài gấp đôi khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.

Không cần chỉnh liều clarithromycin ở người suy gan, có chức năng thận bình thường.

Hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn của Clabact

Các tác dụng bất lợi phổ biến liên quan tới điều trị clarithromycin là đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và loạn vị giác. Những phản ứng bất lợi này thường nhẹ.^{1 2}

Những tác dụng bất lợi được báo cáo ở những bệnh nhân đang sử dụng viên nén clarithromycin trong các nghiên cứu lâm sàng và báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường gồm:^{1 2}

• Thường gặp (≥ 1/100 – < 1/10): Mất ngủ; loạn vị giác, đau đầu, cảm giác nhạt miệng; giãn mạch; tiêu chảy, nôn, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng; chức năng gan bất thường; phát ban, tăng tiết mồ hôi.
• Ít gặp (≥ 1/1000 – < 1/100): Bội nhiễm nấm candida, viêm dạ dày nhiễm khuẩn âm đạo; giảm bạch cầu đa nhân trung tính, tăng bạch cầu ái toan; phản ứng phản vệ; chán ăn, lo âu; chóng mặt, ngủ lơ mơ, run, ù tai; kéo dài khoảng QT, đánh trống ngực; rối loạn tiêu hóa; ứ mật, viêm gan, tăng men gan (SGOT, SGPT); mề đay; đau cơ; tăng phosphatase kiềm máu, tăng men lactate dehydrogenase máu.
• Không rõ: Viêm đại tràng giả mạc; mất bạch cầu hạt, giảm lượng tiểu cầu; phù bạch huyết; loạn thần kinh; chứng co giật, mất vị giác, loạn khứu giác; điếc; xoắn đỉnh, nhịp nhanh nhất; xuất huyết; viêm tụy cấp, đổi màu lưỡi, đổi màu răng; suy gan; hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban kèm chứng tăng bạch cầu ưa acid và triệu chứng toàn thân (DRESS); bệnh lý cơ; suy thận, viêm thận kẽ; chỉ số INR tăng, thay đổi màu nước tiểu.

Tương tác của thuốc

Vì khả năng xảy ra tương tác giữa clarithromycin và một số chất, nên thận trọng hoặc hỏi ý kiến nhân viên y tế khi dùng clarithromycin đồng thời cùng các thuốc sau:^{1 2}

Dùng các thuốc sau bị chống chỉ định nghiêm ngặt do tương tác thuốc nghiêm trọng	Cisaprid, pimozid, astemizol và terfenadin. Alkaloid nấm cựa gà. Midazolam dạng uống. Thuốc ức chế HMG-CoA reductase (các thuốc statin).
Các thuốc ảnh hưởng đến sự hấp thu, chuyển hóa của clarithromycin	Efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin và rifapentin. Etravirin. Fluconazol. Ritonavir.
Các thuốc bị ảnh hưởng bởi clarithromycin	Thuốc chống loạn nhịp. Các thuốc hạ đường huyết dạng uống/ insulin. Các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4. Omeprazol. Sildenafil, tadalafil và vardenafil. Theophylin, carbamazepin. Tolterodin. Triazolobenzodiazepin (ví dụ: alprazolam, midazolam, triazolam).
Các thuốc tương tác hai chiều với clarithromycin	Atazanavir. Các thuốc chẹn kênh calcium. Itraconazol. Saquinavir.
Một số thuốc khác	Colchicin. Digoxin. Zidovudin. Phenytoin và valproat.

Đối tượng chống chỉ định dùng Clabact

1. Đối tượng chống chỉ định^{1 2}

Không được dùng clarithromycin trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với các macrolid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Dùng với các thuốc sau đây: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin vì có thể gây kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung tâm thất và xoắn đỉnh.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin) do có thể gây ngộ độc nấm cựa gà.
• Chống chỉ định dùng clarithromycin cùng với midazolam dạng uống.
• Bệnh nhân có tiền sử khoảng QT kéo dài hoặc loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh.
• Bệnh nhân giảm kali máu (nguy cơ kéo dài khoảng QT).
• Bệnh nhân suy gan nặng có kèm suy thận.
• Clarithromycin không được dùng cùng với các thuốc ức chế enzym HMG-CoA reductase (các thuốc statin) mà chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin), do tăng nguy cơ các bệnh về cơ, kể cả tiêu cơ vân.
• Clarithromycin (và các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác) không được sử dụng cùng với colchicin.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với ticagrelor hoặc ranolazin.

2. Phụ nữ có thai và mẹ cho con bú có sử dụng được Clabact?^{1 2}

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ mang thai chưa rõ. Vì vậy, không nên sử dụng clarithromycin trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ cho con bú chưa được chứng minh. Clarithromycin được xác định có trong sữa mẹ.

3. Thận trọng khi dùng Clabact^{1 2}

Các đối tượng cần thận trọng khi dùng Clabact:

• Suy giảm chức năng gan: clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan.
• Suy thận từ vừa đến nặng.
• Dùng đồng thời clarithromycin với các thuốc có ảnh hưởng đến thính giác, đặc biệt là các aminoglycosid.
• Có bệnh động mạch vành, suy tim nặng, thiếu magnesium, nhịp tim chậm (< 50 lần/ phút), hoặc khi sử dụng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT khác.
• Đang sử dụng các thuốc hạ đường huyết đường uống/ insulin.
• Đang sử dụng các thuốc chống đông đường uống.

Xử lý khi quá liều thuốc

1. Triệu chứng^{1 2}

Những báo cáo cho thấy việc uống lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Một bệnh nhân có bệnh sử rối loạn lưỡng cực khi uống phải 8 gam clarithromycin và cho thấy tình trạng tâm thần bị thay đổi, trạng thái hoang tưởng, kali máu giảm và oxy máu giảm.

2. Cách xử trí^{1 2}

Nên điều trị những phản ứng dị ứng đi kèm khi dùng quá liều bằng cách rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ. Giống như những macrolid khác, nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Lưu ý gì khi sử dụng?

• Đọc kỹ hướng dẫn đính kèm trong bao bì của nhà sản xuất trước khi dùng Clabact.
• Liên hệ bác sĩ hay chuyên gia y tế khác mỗi khi cần để biết thêm thông tin cần thiết.
• Clabact chỉ được sử dụng theo hướng dẫn và kê đơn của bác sĩ.

Cách bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp.

Thuốc Clabact giá bao nhiêu?

Thông tin kê khai trên trang tin của Cục Quản lý dược về mức giá của các hàm lượng lần lượt như sau:

• Clabact 250: 2.835 VND/viên nén.
• Clabact 500: 6.195 VND/viên nén.

Đây chỉ là thông tin tham khảo. Giá bán trên thị trường có thể có thay đổi tùy thuộc vào đơn vị phân phối, nhà bán lẻ và các chương trình khuyến mãi đi kèm.

Clabact là thuốc kháng sinh cần dùng theo hướng dẫn của nhân viên y tế. Sử dụng thuốc Clabact đúng liều lượng, đủ thời gian và đúng cách giúp phát huy hiệu quả của thuốc và đảm bảo an toàn trong quá trình sử dụng.

Tham khảo thêm các thuốc chứa thành phần tương tự: Klacid, Clarithromycin Stella, Macrolacin.